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湖北垚烁泉化工有限公司

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盐酸甲氟喹迎来曙光
发布时间:2019-06-18        浏览次数:878        返回列表
        20138月,美国FDA对抗疟疾药物盐酸甲氟喹(Mefloquine Hydrochloride)发出“黑框警告”:服用该药,可能导致患者产生精神或者神经副作用。

最近,美国休斯敦大学的Don M. Coltart教授和Ettore J. Rastelli发表的一篇文章可能为盐酸甲氟喹带来翻身的希望。

Coltart教授等人以商业可得的化合物为起始原料不对称合成(+)-反式盐酸甲氟喹和(-)-顺式盐酸甲氟喹(>99:1 e.r.)。该全合成路径的关键不对称转化是烯烃的Sharpless二羟基化反应,得到的二醇可以进一步转化成反式或顺式环氧化物,并随后分别被转化成(+)-反式甲氟喹和(-)-顺式甲氟喹。合成的(+)-反式甲氟喹和(-)-顺式甲氟喹再分别与(S)-(+)-扁桃酸叔丁基二甲硅基醚反应,得到相应衍生物的晶体。这些甲氟喹衍生物的X-ray结构,帮助实现了(+)-反式甲氟喹和(-)-顺式甲氟喹的绝对立体化学确定。